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    1. 厄洛替尼與甲基-β-環糊精復合效果

      2022-04-21 08:57:51 148

      厄洛替尼(Erlotinib)是一種靶向藥物,可特異性地針對腫瘤細胞作用,抑制腫瘤的形成和生長。但其溶解度并不理想,為了改善這種情況,有科研人員將其用環糊精衍生物包合,以達到理想的效果。

      因此,科研人員通過實驗,研究了厄洛替尼-甲基-β-環糊精復合物(ERL-MBCD)對藥物溶解度和溶出率的影響。相溶解度研究表明,厄洛替尼在 MBCD 溶液中的溶解度,計算得出的穩定常數 (Kc) 為 370?±?16?M-1。使用共凍干技術以 1:1 的摩爾比使用 ERL-MBCD 獲得配方。差示掃描量熱法 (DSC) 和掃描電子顯微鏡 (SEM) 證實了復合物的形成。

      體外溶出研究證實,ERL-MBCD 是一種增加藥物溶出的有利方法,在1?h時比游離ERL增加1.5倍。與厄洛替尼(Erlotinib)相比,在45分鐘內釋放~58.7%的厄洛替尼在1?h時溶出度提高了~88.4%。體外細胞毒性結果表明,ERL-MBCD 包合物比游離厄洛替尼降低細胞活力。指示藥物腸道滲透性 Caco-2細胞攝取導致ERL-MBCD包合物的攝取比ERL溶液高5倍。因此,ERL-MBCD 絡合顯示出增加厄洛替尼溶出度和滲透性的強大潛力,終提高口服生物利用度。因此,科研人員認為,厄洛替尼-甲基-β-環糊精復合物可改善藥物溶解度、腸道通透性和非小細胞肺癌的效果。



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