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    1. 基于磺丁基-β-環糊精的低熔點混合物在類固醇增溶中的良好結果

      2022-04-11 09:10:05 174

      為了提高低熔點混合物在類固醇中的增溶效果,將其包封在環糊精(CDs)中,或者在低共熔溶劑(DESs)中的溶劑化都是非常有效的策略。

      近日,有科研人員提出了使用兩種不同方法結合DES和大環化合物的新系統:在預制DES中溶解主體或使用主體作為 DES 組分導致低熔點混合物(LMM)。這種策略可以在DES特性方面取得新成果,更準確地為溶劑提供超分子容量,并轉化為有趣的性能。

      在這項研究中,科研人員在室溫下制備了一種基于磺丁基-β-環糊精和乙酰丙酸(摩爾比為 1:44)的液體LLM。實驗證明了這種LMM對四種類固醇(二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松和糠酸莫米松)的溶解效率,這些類固醇都是難溶性藥物的模型。

      結果表明,與水相比,使用基于環糊精的低熔點混合物,丙酸氟替卡松的溶解度增加了4000倍。這種巨大的溶解度提高可能與在低熔點混合物中與環糊精形成包合絡合物有關。增加藥物溶解度和生物利用度可以防止它們的沉淀和凝結,這是實現所需藥理反應的主要特征,如減少劑量并因此降低對環境的影響。



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