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    1. SBECD作為藜蘆醇的劑對神經2A細胞活性的影響

      2022-03-29 08:53:45 108

      西班牙和丹麥的一組科學家通過實驗成功證明,生物堿神經毒素藜蘆堿(VTD)和不同的環糊精之間形成的包合物對VTD的毒性有顯著影響。

      藜蘆醇是一種在百合科植物中發現的類固醇生物堿,特別是在藜屬和沙巴酚(可能從沙巴酚的種子和根莖中分離出來)中。研究中包括以下環糊精:天然β環糊精和伽馬環糊精以及磺丁基倍他環糊精鈉(SBECD)。對于β環糊精、γ環糊精(γ-CD)和磺丁基倍他環糊精鈉(SBECD),CD:VTD相互作用的平衡常數估計分別為 1500 m-1、7200 m-1 和 8200 m-1,因此γ-CD和陰離子SBECD是穩定的宿主。

      體外研究表明,根據環糊精的類型以及環糊精和VTD的濃度,所研究的三種環糊精對VTD毒性具有劑并不同程度地保護neuro-2A細胞活力。在沒有環糊精的情況下,添加1mM和0.25 mM VTD導致大約 的細胞死亡率(0%細胞活力)。對于1 mM VTD,細胞活力隨著γ-CD和磺丁基倍他環糊精鈉(SBECD)濃度的增加而增加,實現大約的細胞活力并保護神經2A細胞免受VTD毒性。1H-NMR和1H-1H ROESY實驗證實了VTD在每個環糊精腔中的結合,通過對接和分子動力學模擬闡明了環糊精中分子的穩定取向。



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